Pienten molekyylien markkinat ovat olleet terveydenhuollon tukipilari, ja niiden historia ulottuu aina aspiriinin keksimisestä 1800-luvun lopulla. Nämä yhdisteet, joille on tyypillistä niiden pieni molekyylipaino, diffundoituvat helposti solukalvojen läpi, mikä tekee niistä erityisen tehokkaita monissa terapeuttisissa sovelluksissa. Vuosien mittaan pienet molekyylit ovat hallinneet lääketeollisuutta niiden suhteellisen helpon valmistettavuuden, vakauden ja suun kautta annostelun helppouden vuoksi. Ne ovat olleet perustana monille menestyslääkkeille, ja ne ovat edelleen keskeisellä sijalla lääkkeiden löytämisessä ja kehittämisessä. Pienten molekyylien markkinoiden odotetaan kehittyvän kehittyneiden teknologioiden integroinnin myötä. Suuntaukset viittaavat siirtymiseen kohti monimutkaisempia molekyylejä, joilla on suurempi spesifisyys ja teho. Koneoppimisen ja laskennallisen kemian käyttö on yleistymässä, mikä auttaa sellaisten molekyylien suunnittelussa, jotka voivat kohdistua aiemmin ”lääkkeettömiin” proteiineihin. Peptidilääkemarkkinoilla on pitkä historia, joka alkoi yksinkertaisten peptidien synteesillä 1900-luvun alussa. Merkkipaalu oli insuliinin eristäminen vuonna 1921, mikä merkitsi peptidien tuloa terapeuttisina aineina. Sittemmin peptidit on tunnustettu niiden spesifisyydestä ja kyvystä kohdistaa niitä useisiin fysiologisiin prosesseihin. Toisin kuin pienet molekyylit, peptidit koostuvat aminohapoista, minkä ansiosta ne voivat jäljitellä tai häiritä proteiini-proteiini-interaktioita, jotka ovat kriittisiä monissa sairauksissa. Niiden käyttö on laajentunut endokrinologiasta onkologiaan, neurologiaan ja muuallekin, ja tällä hetkellä on hyväksytty yli 60 peptidilääkettä. Peptidimarkkinat ovat valmiita kasvamaan merkittävästi. Edistyminen peptiditekniikassa, lääkkeiden jakelujärjestelmissä ja stabiilisuudessa on avannut uusia ovia terapeuttisille sovelluksille. Kasvua vauhdittavat kroonisten sairauksien yleistyminen, peptidien täsmäkohdennuskyky ja niiden rooli yksilöllisessä lääketieteessä.